核准日期:2006年12月27日 修订日期:2010年10月01日
注射用甲钴胺
怡维康
Mecobalamin for Injection
Zhu She Yong Jia Gu An
本品主要成分是甲钴胺,其化学名为Coα-(5,6--二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺 。
分子式:C83H91CoN13014P
分子量: 1344.40
化药及生物制品>>血液和造血系统药>>抗贫血药>>其他抗贫血药
本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。
1、用于周围神经病。
2、因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
0.5mg。
1、周围神经病
成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
2、巨幼红细胞性贫血
成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次0.5mg。
1、严重不良反应(频度不明)
过敏反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。应密切观察患者,如果出现这种反应,应立即中止用药,并采取适当的措施。
2、其它不良反应
(1)过敏反应: 皮疹(<0.1%),如果出现这些不良反应,应停止用药。
(2)其它:头痛、发烧感(<0.1%);出汗、肌肉注射部位的疼痛、硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应,应停止用药。
对本品及成分过敏者禁用。
1、如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。
2、使用时的注意事项
(l)给药时
见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。
(2)肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点::
l)避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
2)注意避开神经走向部位。
3)注意扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。
(3)为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋包装,从避光保护袋中取出后应立即使用。
用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
尚不明确。
尚不明确。
0. 尚不明确。
尚不明确,如发生过量请予以对症支持处理。
药理作用
甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
1、人体药代动力学
(1)单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3-B12)0.5mg,达到血清中最高总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻-3分钟,血清中最高总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(ΔCmax)各自为22.4 ng/ml,85.0ng/ml。
另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(ΔAUC),肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h·ng/ml,358.6h·ng/ml,另一方面,在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n=12)
(2)连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(ΔCmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。
2、动物药代动力学
给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B1210μg/kg,24小时后,组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体,在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。
避光、密封保存。
内包装采用棕色西林瓶包装,外套铝袋。
暂定18个月。
国药准字H20041227
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