药品名称：

【通用名称】 盐酸雷莫司琼注射液

【商品名称】 奈西雅Nasea

【英文名称】 Ramosetron Hydrochloride Injection

【汉语拼音】 Yan Suan Lei Mo Si Qiong Zhu She Ye

成份：

本品主要成份及其化学名称为：盐酸雷莫司琼
(—)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4，5，6，7-tetrahydro-1H-bcnzimidazolc monohydrochloridc
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₇N₃O·HCl 分子量：315.80
辅 料：氯化钠，乳酸，盐酸，氢氧化钾，注射用水。

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止吐药 >> 5-HT3受体阻断药

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

性状：

本品为无色澄明液体。

适应症：

预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

规格：

2ml：0.3mg。

用法用量：

通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次，另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg。

不良反应：

在上市前进行临床试验时的352例中有18例(5.1％)及在上市后使用结果调查及上市后临床试验时的3299例中有236例(7.2％)出现了包括临床检查值异常在内的不良反应。以下的不良反应包括上述实验、调查或者自发报告等。
(1)严重不良反应：休克、过敏样症状(发生率不明确)：有时出现休克、过敏样症状(情绪不振、胸内苦闷感、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等)，所以要密切观察，发现异常时应停止给药，采取适当措施。
(2)严重不良反应(类似药物)：癫痫样发作：在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其他不良反应：

禁忌：

对本药成份有过敏史者禁用。

注意事项：

1．建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。
2．开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1．对妊娠过程中用药的安个性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。
2．大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

药物相互作用：

0. 本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

药物过量：

尚不明确。

药理毒理：

<药理作用>
1．5-HT₃受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2．抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶，在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本药，显示了抑制作用。

<作用机制>
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT₃受体而发挥止吐作用。

<毒理研究>
1．急性毒性：对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是，雄性小鼠90～108mg／kg，雌性小鼠108～130mg／kg，雄性大鼠172mg／kg，雌性大鼠151mg／kg。对狗给药30mg／kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2．亚急性毒性：对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量：0.1、1.0、10mg／kg／day)在给药1mg／kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍)，在给药10mg／kg时体重增加受到抑制(大约4％)。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg／kg。对狗的最高给药量达3mg／kg，也未出现毒性影响。
3．生殖毒性和致癌性：对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg／kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg／kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。

药代动力学：

1．血药浓度
健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。

2．代谢

3．排泄
给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22％。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其鳌合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

贮藏：

遮光、室温(10℃～30℃)保存。

包装：

棕色安瓿装，1支／盒。

有效期：

36个月。

执行标准：

JXl9990354

批准文号：

国药准字J20060005

进口药品注册证号：

BH20050557

生产企业：

日本安斯泰来制药株式会社

【企业名称】	日本安斯泰来制药株式会社 Astellas Pharma Inc.
【地址】	日本国东京都中央区日本桥本町2-3-11
【邮编】	1038411
【省份/国家】	日本
【说明】	由原日本山之内制药株式会社与藤泽药品工业株式会社合并成立的一家跨国制药公司

包装企业：

安斯泰来制药（中国）有限公司

【企业名称】	安斯泰来制药（中国）有限公司
【地址】	沈阳市沈阳经济技术开发区10号路6甲3号
【邮编】	110027
【省份/国家】	辽宁省
【电话】	（024）25814488
【传真】	（024）25815211
【热线】	4000856799
【说明】	原名：山之内制药（中国）有限公司