药品名称：

【通用名称】阿法骨化醇片

【商品名称】萌格旺Bon-One

【英文名称】Alfacalcidol Tablets

【汉语拼音】A Fa Gu Hua Chun Pian

所属类别：

化药及生物制品>>维生素、矿物质、复方氨基酸制剂及其它营养>>微量元素补充药>>钙及骨代谢调节剂

化药及生物制品>>维生素、矿物质、复方氨基酸制剂及其它营养>>维生素补充药>>维生素D补充药

性状：

本药为白色圆形片剂。

适应症：

骨质疏松症。改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状(如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变)：慢性肾功能衰竭，甲状旁腺机能减退症，抗维生素D性佝偻病，软骨病。

规格：

(1)0.25ug(2)0.5ug(3)1ug

用法用量：

在充分控制患者正常血钙值的基础上，调整本品的服用量。
慢性肾衰竭和骨质疏松症 通常 成人 1日1次，口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug。但应按年龄、症状适当增减用量。
甲状旁腺机能低减症，其它维生素D代谢异常所致的疾病 通常 成人1 日1次，口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug，口服。但应按疾病、年龄、症状、病情适当增减用量。
儿童 对小儿的骨质疏松症，常用量为1日1次，口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg。其他疾病时，1日1次，口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg。但应按病情、症状适当增减用量。

不良反应：

骨质疏松症：14，808例患者使用本品，报告的不良反应有192例(1.3%)241件。其中主要的是BUN上升(0.2%)，嗳气(0.2%)，食欲不振(0.1%)，AST(GOT)上升(0.09%)。
慢性肾功能衰竭，甲状旁腺机能低减症，抗维生素D性佝偻病，软骨病，未成熟儿的维生素D代谢异常所致的各种症状的改善：4，967例中报告不良反应有285例(5.7%)471件。其中主要的是瘙痒感(2.3%)，食欲不振(1.0%)，嗳气(0.9%)，腹泻(0.6%)，ALT(GPT)上升(0.5%)。
急性肾功能衰竭(频度不明)：因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现，需定期观察血清钙值及肾功能，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。
肝功能障碍、黄疸(频度不明)：伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等，因有肝功能障碍、黄疸的出现，应进行充分的观察。当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。
其他的不良反应：在发现如下不良反应时，应采取确切的减量、停药等措施。
消化系统： 发生率小于0.3-5% - 食欲不振、恶心、嗳气、腹泻、便秘、胃痛；发生率小于0.1% - 呕吐、腹胀、胃部不适、消化不良、口腔内不适感，口渴等。
精神神经系统：发生率小于0.1% - 头痛、头重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、头晕、麻木感、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、老年性耳聋、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢紧张感、胸痛等。
循环系统：发生率小于0.1% - 轻度的血压上升，心悸。
肝脏：发生率小于0.3-5% - GOT、GTP上升；发生率小于0.1% - LDH、γ-GTP上升。
肾脏：发生率小于0.3-5% - BUN、肌酐上升(肾功能减退)；发生率小于0.1% - 肾结石。
皮肤：发生率小于0.3-5% - 瘙痒感；发生率小于0.1% - 皮疹，偶有发热感。
眼：结膜充血(发生率小于0.3-5%)。
骨：关节周围钙化(发生率小于0.1%)。
其他：嗓音嘶哑，水肿(发生率小于0.3-5%)。

注意事项：

给有高磷血症的患者服用时，要并用磷酸结合剂使血清磷值下降。
为了预防过量给药，在本品服用期间，应定期测定血清钙值，调整服药量以避免导致高钙血症。
在发生高血钙时，应立即停止服用。在血清钙值恢复正常后，再开始减量服药。

孕妇及哺乳期妇女用药：

在孕妇或可能怀孕的妇女使用本品要权利弊，只有在利大于弊的情况下才能使用。因为妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时，曾出现胚胎骨化延迟，对性腺的影响，受孕率下降，胎儿死亡率上升，胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。
哺乳期中最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。关于哺乳期间用药的安全性尚未确立。动物用药实验（大白鼠）时，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的1/20。

儿童用药：

在给小儿服用时应充分观察血清钙值，尿中Ca/Cr比值等，同时慎重掌握服用量，从少量渐增，以免过量服用。

老年用药：

一般来说，因高龄者生理机能低下，要注意服用量。

药物相互作用：

0. 与含镁的制剂合用时，偶有引起高镁血症的报告。
1. 与强心制剂合用，有可能出现心律不齐。由本品引起高钙血症时，强心制剂的作用被增强。
2. 与钙制剂(乳酸钙、碳酸钙等)合用，有可能出现高钙血症，因本品促进肠道对钙的吸收。
3. 与维生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用，有可能出现高钙血症，因两药有相加作用。
4.

药理毒理：

本品口服后，由肠道迅速被吸收到血液中，受肝脏微粒体的25羟化酶的作用，侧链的第25位被羟化，成为有活性的物质1α，25-(OH)2D3，分布于肠道及骨骼等靶组织，与受体结合促进肠道钙吸收和骨形成等一系列生理活性。
促进肠道吸收钙及升高血钙作用：给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果，证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。
促进骨形成作用：通过孵化9日的鸡胚组织培养的研究结果，证明正常的骨形成中1α，25-(OH)2D3是必需的。
肾切除的大白鼠：在肾部分切除而出现许多较多骨吸收腔和类骨层，及低钙化层明显增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的实验中，见到新生骨。
骨质疏松症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠)：卵巢摘除长期饲养后，发现血中1α，25-(OH)2D3值降低。海绵骨小梁的钙化率减少，这些变化经阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6个月后，得到了改善。
骨质疏松症的大白鼠模型(服用氢化可的松的大白鼠)：由于长期服用氢化可的松，造成海绵骨小梁、骨皮质厚度和骨成分的减少，这些变化经阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后，得到了改善。
老年性骨质疏松症(人体、电子和光学显微镜的观察)：在服用阿法骨化醇前后，作骨活验，用电子显微镜进行观察，得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。
钙摄取量与骨吸收，骨形成作用：在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量，服用阿法骨化醇的实验中，钙含量较少时呈骨吸收，而钙含量充分时呈明显成骨作用。

药代动力学：

本品在小肠被吸收，经由肝脏迅速代谢成为1α，25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug(1.0 ugx4片)时，血中1α，25-(OH)2D3浓度在4-24小时(平均11小时)达到峰值(平均94.6 ug/mL)，48-72小时几乎恢复为服用前值。
动物药代研究显示：大白鼠口服给药0.4 ug/kg时，48小时内可由尿粪排泄的72%，7天内约100%排除。另外，大白鼠连续给药14天的实验，没有发现主要脏器有蓄积倾向。

贮藏：

避光气密容器室温保存。

包装：

0.25ugx10片
0.5ugx10片
1ugx10片

有效期：

有效期3年。

生产企业：

帝人制药株式会社

【企业名称】	帝人制药株式会社 TEIJIN PHARMA LIMITED
【地址】	2-1　Hinode-cho,Iwakuni,Yamakuchi-ken
【省份/国家】	日本

使用介绍：

药剂交付时：取出本品的PTP包装进行服用指导。(由于误食PTP，有尖硬部会刺伤食道粘膜，再穿孔引起纵隔窦道炎等并发症的报告)