药品名称：

【通用名称】奥扎格雷钠注射液

【商品名称】晴尔

【英文名称】Sodium Ozagrel Injection

【汉语拼音】Ao Zha Ge Lei Na Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为奥扎格雷钠。其化学名为：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。
分子式：C₁₃H₁₁N₂O₂Na
化学结构式：

分子量：250.23

所属类别：

化药及生物制品>>神经系统用药>>脑血管药

化药及生物制品>>血液和造血系统药>>抗血小板药>>血小板聚集抑制药

性状：

本品为无色透明液体。

适应症：

用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

规格：

（1）2ml：40mg（以C₁₃H₁₁N₂O₂Na计）；
（2）4ml：80mg（以C₁₃H₁₁N₂O₂Na计）。

用法用量：

（1）治疗急性血栓性脑梗塞及其所伴随的运动障碍
每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1-2次，缓慢静脉滴注，2周一疗程。
（2）改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状
每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1次，可24小时连续进行静脉滴注，最好在蛛网膜下腔出血手术后尽早开始用药，2周一疗程。

另外，可根据年龄、症状适当增减用量。

不良反应：

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

禁忌：

1．对本品过敏者。
2．脑出血或脑梗塞并出血者。
3．有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐。
4．有血液病或有出血倾向者。
5．严重高血压，收缩压超过26.6 kPa(即200毫米汞柱)以上者。

注意事项：

本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇或有可能妊娠妇女慎用。

儿童用药：

儿童慎用。

药物相互作用：

0. 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。

药理毒理：

本品为血栓烷A₂(TXA₂)合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H₂(PGH₂)生成血栓烷A₂(TXA₂)，促使血小板所衍生的PGH₂转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI₂，从而改善TXA₂与前列腺素PGI₂的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB₂水平，6-Keto-PGF_1α/TXB₂比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC₅₀较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB₂浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD₅₀(mg/kg)：小鼠静注为1940(雄)，1580(雌)；口服为3800(雄)，3600(雌)；皮下为2450(雄)，2100(雌)。大鼠静注为1150(雄)，1300(雌)；口服为5900(雄)，5700(雌)；皮下为2300(雄)，2250(雌)。狗静注为733(雄)。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10～12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠SegⅡ试验中发现， 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10～14天，在该药的高剂量组(每日400mg)、低剂量组(每日80mg)以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

药代动力学：

人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成份除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血药浓度稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，清除相半衰期（t_1/2β）为(1.22±0.44)小时，表观分布容积（V_d）为(2.32±0.62)L/kg，曲线下面积（AUC）为(0.47±0.08)μg·小时/ml。清除率（Cl）为(3.25±0.82)L/小时/kg，受试者半衰期（t_1/2）最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

安瓿装；（1）2ml×10支/盒；
（2）4ml×6支/盒。

有效期：

18个月

执行标准：

国家食品药品监督管理总局国家标准WS₁-(X-095)-2005Z

批准文号：

（1）国药准字H20000216（2ml：40mg）；
（2）国药准字H20040608（4ml：80mg）

生产企业：

海南碧凯药业有限公司

【企业名称】	海南碧凯药业有限公司
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【邮编】	570216
【省份/国家】	海南省
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