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左旋多巴胶囊

核准日期:2007年3月2日 修订日期:2012年2月29日

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药品名称:

左旋多巴胶囊[药典]

Levodopa Capsules[药典]

Zuo Xuan Duo Ba Jiao Nang

所属类别:

化药及生物制品>>神经系统用药>>抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药>>抗帕金森病药

适应症:

用于帕金森病及帕金森综合征。

规格:

0.25g

用法用量:

口服给药:
(1)开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。
(2)以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750mg,直至最理想的疗效为止。
(3)每日最大量6g,分4~6次服用。
(4)脑炎后及老年患者应酌减剂量。

不良反应:

常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁、排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。

禁忌:

严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。

注意事项:

高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明左旋多巴可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。

儿童用药:

慎用。

药物相互作用:

0. 1.本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。
1. 2.本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效。
2. 3.本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。
3. 4.本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。
4. 5.本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。
5. 6.本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。
6.

药物过量:

中毒症状:超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。
处理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

药理毒理:

本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。

药代动力学:

口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。

贮藏:

遮光,密封保存。

资料来源:

CFDA药品说明书范本