核准日期:2007年04月23日 修订日期:2009年5月18日 2010年10月01日
阿替洛尔片[药典]
Atenolol Tablets[药典]
A Ti Luo Er Pian
1.本品化学名称为: 4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
2.化学结构式:
3.分子式: C14H22N2O3
4.分子量: 266.34
化药及生物制品>>心血管系统药物>>抗心律失常药>>抗快速心律失常药
化药及生物制品>>激素类及影响内分泌药物>>抗甲状腺药>>β受体阻断药
化药及生物制品>>心血管系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药
本品为白色片或糖衣片,除去糖衣后显白色。
主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
( 1 ) 12.5 mg ( 2 ) 25mg
口服。成人常用量:开始每次6.25~12.5mg ,一日两次,按需要及耐受量渐增至 50~200mg 。肾功能损害时,肌酐清除率小于 15ml/ ( min. 1.73m2)者,每日 25mg ; 15~35ml/ ( min. 1.73m2)者,每日最多 50mg 。或遵医嘱。
在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
1. Ⅱ - Ⅲ 度心脏传导阻滞。
2. 心源性休克者。
3. 病窦综合症及严重窦性心动过缓。
本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;本品的停药过程至少 3 天,常可达 2 周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
运动员慎用。
本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头 3 个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
用于儿童应从小剂量开始 0.25~0.5mg/kg, 每日二次。注意监测心率、血压。
所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。
0. 与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。 Ⅰ 类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。 β- 受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用,如果用本药取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始 β- 受体阻滞剂的疗程。
严重的心动过缓可静脉注射阿托品 1 ~ 2mg ,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素 10mg ,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素 1 ~ 10mg/ 小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用 β- 受体激动剂。
为选择性 β 1 肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死 0~7 天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
口服吸收很快,但不完全,口服吸收 50% ,于 2~4 小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达 24 小时,广泛分布于各组织,小量可通过血 - 脑脊液屏障。健康人的分布容积约 50~ 75L 。血药半衰期为 6~7 小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂溶性低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低( 6~16% )。
密封保存
铝塑复合膜袋包装,每盒 10 片× 2 袋。高密度聚乙烯塑料瓶装,每瓶 60 片,每瓶50片。
24个月
《中国药典》2010年版二部
25mg 国药准字 H12020258 12.5 mg 国药准字 H12020259
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