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盐酸阿夫唑嗪缓释片

核准日期:2007年3月10日

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药品名称:

盐酸阿夫唑嗪缓释片

桑塔Xatral XL

Alfuzosin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

Yan Suan A Fu Zuo Qin Huan Shi Pian

成份:

本品主要成份为:盐酸阿夫唑嗪
化学名称:盐酸阿夫唑嗪
化学结构式:

分子式:C19H27N5O4·HCL
分子量:425.92

所属类别:

化药及生物制品>>心血管系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药

化药及生物制品>>男科用药>>前列腺增生用药>>α1受体阻滞剂

性状:

本品为圆形,双凸三层片剂(直径为8mm);内、外层为黄色,中间层为白色。

适应症:

良性前列腺增生的功能性症状。

规格:

10mg

用法用量:

推荐剂量,每天1片(10mg)长效缓释片,晚饭后立即服用。

该片剂需整片吞服,不能咀嚼。

或遵医嘱

不良反应:

使用本品治疗的患者中,最常见的不良反应是:

·胃肠道紊乱:恶心,胃痛,腹泻

·眩晕,头昏,不适

·头痛

罕有下列情况报道:

·体位性低血压

·晕厥

·心动过速

·心悸

·胸痛(参见[注意事项])

·乏力

·瞌睡

·水肿

·潮红

·口干

·皮疹

·瘙痒

如服用本品时,出现任何不良事件和/或不良反应,请与医生联系。

禁忌:

本品在下列情况下禁止使用:

·对本品成份过敏

·体位性低血压

·肝功能衰竭

·严重肾功能衰竭(肌苷清除率<30ml/min)

·肠梗塞(片剂中含蓖麻油)

一般不建议在使用本品时合用α-阻滞剂类抗高血压药(参见[药物相互作用])

注意事项:

在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者,在服药后数小时内可能发生体位性低血压,同时可伴有其它症状(头晕的感觉,疲劳和出汗)。

建议谨慎用药,尤其是老年患者。

以上这些症状通常是、暂时的,发生在治疗开始时,一般不会妨碍继续治疗。应告知患者有关的症状发作情况。

心脏病患者不应给予本品单药治疗。应同时对冠状动脉功能缺陷进行特殊的治疗。如果心绞痛反复发作或加剧,应停止本品治疗。

由于有发生体位性低血压的危险,尤其是在使用本品的开始阶段,因此驾驶员和机械操作者应特别注意。

孕妇及哺乳期妇女用药:

治疗适应症中不涉及妇女。

在妊娠期间服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。

儿童用药:

治疗适应症中不涉及儿童。目前尚无有关儿童用药的资料。

老年用药:

在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者,在服药后数小时内可能发生体位性低血压,同时可能伴有其它症状(头晕,疲劳和出汗)。

老年患者建议谨慎用药。

药物相互作用:

0. 不建议合用的药物

· α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪,乌拉地尔,莫尼地尔):

增加低血压效应。有发生严重体位性低血压的危险。

需注意的合用药

· 抗高血压药物

增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。

药物过量:

如果药物过量,患者应取卧位并送医院治疗。应对低血压采取适当治疗。
由于本品和蛋白质高度结合,本品不易通过透析排除。

药理毒理:

药理作用:

本品为一种经口服途径起效的喹诺啉类衍生物。它是一种选择性的、突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂。体外药理学研究证实了本品对前列腺、膀胱三角区和尿道部位的α1-肾上腺素受体有选择性作用。

通过直接作用于前列腺组织的平滑肌,α受体阻滞剂减少膀胱下流的阻力。动物的体内试验证明:本品能减少尿道压力,进而减少泌尿时尿流作用的放大效应。

在有关良性前列腺增生的安慰剂对照研究中,本品具有下列作用:

·在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中,本品能明显增加其尿液流速平均达30%。这种改善在首次剂量后即可观察到。

·明显减少逼尿肌的压力而增加膀胱尿液容量,进而激发制排尿感。

·明显减少残余尿量。

这些作用可使刺激性和梗阻性尿路症状得到改善。对性功能没有危害。

药代动力学:

阿夫唑嗪

盐酸阿夫唑嗪与血浆蛋白的结合率接近90%,其主要通过肝脏代谢,尿排泄,11%保持为原型不变。

大部分代谢物为非活性物质,在粪便中排泄(75-90%)本品药代动力学在慢性心衰患者中没有改变。

长效缓释处方

在健康中年志愿者中,服用10mg长效缓释片的生物利用度的平均值,与服用7.5mg(2.5mg片,每天3次)快速释放片剂比较,是后者的104%。长效缓释片血药浓度达峰时间约为服药后9小时,快速释放片剂则在1小时达到血浆峰浓度。

消除半衰期为9.1小时。

研究显示,进食后服用本品生物利用度增加(参见【用法用量】)。

与中年健康志愿者比较,老年患者中药代动力学参数(Cmax和AUC)不发生改变。

与肾功能健全的患者比较,中度肾功能衰竭(肌苷清除率大于30ml/min)的患者,其Cmax和AUC平均值有所增加,清除半衰期保持不变。

对肌苷清除率大于30ml/min的患者,不需要改变服药剂量。

贮藏:

无特殊要求。

包装:

铝塑包装,10片/盒。

有效期:

36个月

执行标准:

进口药品注册标准JX20010269

批准文号:

国药准字J20040010

进口药品注册证号:

H20030556

委托方企业:

Sanofi-Aventis France

【企业名称】 Sanofi-Aventis France
【地址】 1-13,boulevard Romain Rolland,75014 PARIS,FRANCE
【省份/国家】 法国
【电话】 0033 1 57633333
【传真】 0033 1 57633330

生产企业:

Sanofi Winthrop Industrie

【企业名称】 Sanofi Winthrop Industrie
【地址】 1, rue de la Vierge, Ambares&Lagrave, F-33565 Carbon Blanc Cedex, France
【省份/国家】 法国
【电话】 0033 2 47423545
【传真】 0033 2 47423502

包装企业:

赛诺菲(杭州)制药有限公司

【企业名称】 赛诺菲(杭州)制药有限公司
Sanofi(Hangzhou) Pharmaceuticals Co., Ltd
【地址】 杭州市余杭塘路108号
【邮编】 310011
【省份/国家】 浙江省
【电话】 800(400)-820-8884
【传真】 0571-88076189
【热线】 产品咨询电话:800-820-8884