修订日期:2010年10月01日
氨苯蝶啶片
Triamterene Tablets
An Ben Die Ding Pian
化学名称:2,4,7-三氨基-6-苯基-蝶啶。
化学结构式:
分子式:C12H11N7
分子量:253.27
本品为黄色片。
本品主要治疗水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等。以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用,也可用于治疗特发性水肿。
50mg。
1.成人常用量口服。开始每日25~100mg,分2次服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。
2.小儿常用量口服。开始每日按体重2~4mg/kg或按体表面积120mg/m2,分2次服,每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。
(1)常见的主要是高钾血症。
(2)少见的有:
①胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等;
②低钠血症;
③头晕、头痛;
④光敏感。
(3)罕见的有:
①过敏,如皮疹、呼吸困难;
②血液系统损害,如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);
③肾结石,有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和,析出结晶并与蛋白基质结合,从而形成肾结石。
高钾血症时禁用。
1.下列情况慎用:
①无尿;
②肾功能不全;
③糖尿病;
④肝功能不全;
⑤低钠血症;
⑥酸中毒;
⑦高尿酸血症或有痛风病史者;
⑧肾结石或有此病史者。
2.对诊断的干扰:
①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果;
②使下列测定值升高,血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损 害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。
3.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等 副作用。如每日给药一次,应于早晨给药,以免夜间排尿次数增多。
4.用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反 应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
5.服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。
6.应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
1.动物实验显示本药能透过胎盘,但在人类的情况尚不清楚。
2.在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌,在人类的情况不清楚。
尚不明确。
老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。
0. (1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,,库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
(13)因可使血尿酸升高,与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高,故应与治疗痛风的药物合用。
(14)可使血糖升高,与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、C1-、水排泄增多,而K+排泄减少。
口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间7~9小时。t1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。
密封保存。
药用塑料瓶装,100片/瓶。
36个月。
《中国药典》2010年版二部。
国药准字H32020048
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