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盐酸美沙酮片

核准日期:2007年3月10日

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药品名称:

盐酸美沙酮片[药典]

Methadone Hydrochloride Tablets[药典]

Yan Suan Mei Sha Tong Pian

成份:

本品主要成份及其化学名称为: 4,4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮盐酸盐。
化学结构式::

分子式: C21H27NO·HCl
分子量: 345.91

所属类别:

化药及生物制品>>麻醉药及辅助麻醉药>>麻醉辅助用药>>镇痛药

性状:

本品为白色片。

适应症:

作用性质与吗啡类似,但作用时间长,适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人,主要用于癌症病人镇痛。

规格:

(1) 2.5mg (2)5mg (3)10mg

用法用量:

口服。用量约为吗啡剂量的一半,一般起始剂量成人一次 5 ~ 10mg ,对慢性疼痛患者,随着用药时间延长和耐受的形成,应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果,或遵医嘱。

不良反应:

1. 不良反应主要有性功能减退,男性服用后精液少,且可有乳腺增生。女性与避孕药同用,可终日困倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压 。
2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及药物依赖。

禁忌:

呼吸功能不全者禁用。

注意事项:

1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 本品 为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。

孕妇及哺乳期妇女用药:

妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异,死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现迟延的戒断症状,在出生后 6 ~ 7 天才发现,持续 6 ~ 17 日不等,这些新生儿尿内药浓度,可 10 ~ 16 倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

儿童用药:

婴幼儿禁用。

药物相互作用:

0. 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。

药理毒理:

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。
急性毒性 LD50( mg/kg ):小鼠,口服 93.7 ;腹腔 31 ~ 38.2 ;静脉 17.3 ~ 20.9 。大鼠,口服 95 ;腹腔 24 ~ 40 。

药代动力学:

本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T1/2约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/L 。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

贮藏:

密闭保存 。

包装:

铝-铝泡罩包装,每盒 6 片× 1 板,每盒 10 片× 1 板。

有效期:

暂定二年

批准文号:

(1) 2.5mg 国药准字 H19983219
(2) 5mg 国药准字 H19983220
(3) 10mg 国药准字 H19983221

生产企业:

天津市中央药业有限公司

【企业名称】 天津市中央药业有限公司
【地址】 天津市北辰区富锦道1号
【邮编】 300400
【省份/国家】 天津市
【传真】 022-26827215
【热线】 8008180768(座机拨打);4006010268
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