药品名称：

【通用名称】注射用去甲斑蝥酸钠

【商品名称】轻畅

【英文名称】Disodium Norcantharidate for Injection

【汉语拼音】Zhu She Yong Qu Jia Ban Mao Suan Na

所属类别：

化药及生物制品>>抗肿瘤药>>抗肿瘤药物>>其他抗肿瘤药

性状：

白色或类白色的疏松块状物。

适应症：

用于肝癌、食道癌、胃和贲门癌、肺癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。亦可作为癌瘤术前用药或用于联合化疗中。

用法用量：

静注或静滴：1日10～20mg，溶入适量葡萄糖注射液内缓慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中缓慢点滴。
1.静脉注射：用5%葡萄糖注射液稀释后，缓慢静脉推注。一次10～30mg或遵医嘱。静脉滴注时加入5%葡萄糖注射液250～500ml中缓慢滴入。
2.肝动脉插管：一次10～30mg，用注射用水配置成5mg/ml的溶液，一日2次。1个月为一个疗程，一般持续2～3个疗程。
3.瘤内注射：一次10～30mg，用注射用水配置成5mg/ml的溶液，每周1次，4次为1个疗程，可持续4个疗程。

禁忌：

对本品过敏者禁用。

注意事项：

1.静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。
2.瘤内注射时，防止药液溢出瘤外。
3.少数患者使用本品可能出现体温增高，使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。
4.对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇及补乳期用药宜在医生指导下，酌情使用。

儿童用药：

儿童用量酌减，一般为成人量的25％～50％，可在医生指导下应用。

药物过量：

部分患者可能出现消化道反应和心、肝、肾损伤，可酌情减量或对症处理。

药理毒理：

1．药理作用机制及药效：
(1)抗癌机理 抑制癌细胞DNA及蛋白质合成；对癌细胞线粒体呼吸控制率及酶活性有影响；去甲斑蝥酸钠严重干扰CHO和HeLa细胞的有丝分裂，造成M期阻滞；对免疫系统的影响，去甲斑蝥素的抑制作用是有选择地作用于激活的淋巴细胞，而对没有促细胞分裂素刺激的淋巴细胞却没有作用。
(2)升白作用 早期可能是加速骨髓成熟或释放所致，后期则可能与促造血干细胞的增殖并向粒一单系祖细胞不断分化有关。包括IL-1β，TNF-a和CSA在内的细胞因子可以直接或间接地介导白细胞数量升高。
2．毒理学：斑蝥素能引起各实质脏器的病理改变，尤其是心脏纤维混浊肿胀，肝细胞混浊肿胀和脂肪变性及肾小球变性等。在去甲斑蝥素致大鼠多脏器功能失常综合征的病程中，心功能衰竭出现在先，然后为肾和肝功能衰竭，器官功能受损与氧自由基有关。

药代动力学：

本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。

生产企业：

国药一心制药有限公司

【企业名称】	国药一心制药有限公司
【地址】	长春双阳经济开发区一心路1号
【邮编】	130616
【省份/国家】	吉林省
【电话】	0431-85101171 85101175
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【说明】	原名：长春力尔凡药业有限公司