药品名称：

【通用名称】盐酸氮斯汀鼻喷雾剂

【商品名称】敏奇

【英文名称】Azelastine Hydrochloride Nasal Spray

【汉语拼音】Yan Suan Dan Zhuo Si Ting Bi Pen Wu Ji

成份：

本品有效成份为盐酸氮斯汀，其化学名为4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐。
其结构式为：

分子式：C₂₂H₂₄N₃OClHCl
分子量：418.4

所属类别：

化药及生物制品>>耳鼻喉科用药

性状：

本品为无色透明液体，揿压阀门，药液即成雾状喷出。

适应症：

抗过敏。
用于治疗过敏性季节性鼻炎和过敏性常年性鼻炎。如多鼻液、打喷嚏及鼻痒。适用于成人或12岁及12岁以上儿童。

规格：

10ml:10mg，每瓶0.07ml，含盐酸氮斯汀0.07mg。

用法用量：

摆正头位（避免后仰）喷鼻，每次每鼻孔喷2喷，一日2次，或遵医嘱。附使用说明。

不良反应：

本品不良反应的发生率较低（＜2%），临床试验中不良症状表现为：嗜睡、鼻干、口干、多梦、腹痛、头晕、眩晕、咳嗽、脸红等，如使用不当（如头后仰）可能会产生辛辣味、恶心，呕吐等症状。

禁忌：

对盐酸氮斯汀过敏者禁用。

注意事项：

应在医生指导下正确用药；为了正确使用本品并获得较好的疗效，请仔细阅读“注意事项”和“使用说明”；首次用药或用药后贮存超过3天后再次用药应连续按压几次，直到有均匀的雾状喷出；用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方；如被儿童误服用请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，服药后不宜驾驶车辆、操作机器和高空作业等需要精神集中的工作；盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时用会导致眩晕、嗜睡、加重神经中枢系统抑制，因此应避免同时用药；妊娠或哺乳期妇女只有在无适应选择余地时才使用本品；避免喷入眼中。

孕妇及哺乳期妇女用药：

根据非临床毒理研究，尽管盐酸氮斯汀无致畸和生殖毒性，但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分，因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但是由于乳汁是代谢的途径之一，因此建议哺乳期妇女尽避免使用。

儿童用药：

6岁以上的儿童用药同成人用法用量；尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。

老年用药：

超过60岁患者的临床用药病例数较少，因此无法得出有效结论，60岁以上和60岁以下患者用药后发生的不良反应相似。

药物相互作用：

0. 在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮斯汀（4mg 2次/天），同时口服西咪替丁（150mg 2次/天）可使盐酸氮斯汀的生物利用度提高65%。 口服盐酸氮斯汀同时分别口服红霉素（500mg 3次/天，连续7天）和酮康唑（200mg 2次/天，连续7天），红霉素对盐酸氮斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮斯汀的血药浓度测定有干扰。

药物过量：

尚无使用本品过量的报告。由于本品每瓶只含10mg，因此成人大量使用本品，除了嗜睡不会引起临床上其它显著的不良反应。临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用，到目前为止尚不知道盐酸氮斯汀的解药，如使用药物过量应立即采取相应的措施。

临床试验：

经国家食品药品监督管理局批准，该品由中国人民解放军总医院、北京大学人民医院、中南大学湘雅医院采用随机单盲、平行、阳性药对照试验方法进行了多中心临床。研究对象为成年男女，并诊断为过敏性鼻炎患者，采用一次每鼻孔喷2喷，一日2次的给药方法，观察患者阵发性喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿症状变化，根据症状体征积分下降指数和治疗前后的有关检查，对其有效性和安全性进行评价。经对112例患者2周的治疗结果表明：盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂对喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿等症状改善快、作用明显，有效率为96.52%。

临床过程中未发现盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂有严重不良反应。其不良反应表现为嗜睡、鼻干、口干等，以口干相对居多，但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。经对患者用药前和用药后的心率、血压、血常规、肝功能、肾功能、心电图等全身安全性指标的检查未见异常。说明盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂对心、肝、肾及外周血象无明显的毒副作用。

药理毒理：

药理作用

盐酸氮斯汀及其主要代谢产物是组胺H₁受体拮抗剂，具有抗组胺及抗过敏作用。

毒理研究

遗传毒性：Ames实验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。

生殖毒性：大鼠口服盐酸斯汀30mg/kg/天（以mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240倍）时，对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天（以mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的550倍），大鼠的动情同期延长，交配活动及怀孕数量减少。黄体数及植入数降低，但植入率不受影响。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎儿毒性。这些在高暴露量下观察到的风骼异常与人类的相关性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。

致癌试验：大鼠和小鼠口服盐酸氮斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天（mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240和100倍），连续24个月，未发现致癌性。

药代动力学：

吸收与分布：盐酸氮斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L，鼻炎患者为0.65ug/L，这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效，药效可持续10-12小时，2-3小时后过到血药浓度，生物利用度可达到40%。

代谢与消除：盐酸氮斯汀在细胞色素酶P450作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮斯汀，鼻喷雾剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮斯汀浓度低于分析检测限，因此未能检测。鼻喷雾剂给药后，当盐酸氮斯汀达到稳态时，脱甲基氮斯汀的血药浓度是氮斯汀的20%-50%。

体外实验表明血桨蛋白与盐酸氮斯汀和脱甲基氮斯汀结合率分别为88%和97%。

鼻腔用药后，盐酸氮斯汀的消除仍然是通过粪便和尿排出。

贮藏：

密封，在阴凉(不超过20℃)处保存。

包装：

棕色玻璃瓶加定量泵包装，1瓶/盒。

有效期：

36个月。

执行标准：

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH10772004

批准文号：

国药准字H20041039

生产企业：

贵州云峰药业有限公司

【企业名称】	贵州云峰药业有限公司
【地址】	贵州省兴义市坪东经济开发区·东贡
【省份/国家】	贵州省