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前列地尔注射液

核准日期:2006年12月22日 修订日期:2010年10月09日

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药品名称:

前列地尔注射液

凯时 ( Kaishi )

Alprostadil Injection

Qian Lie Di Er Zhu She Ye

警示语:

以下患者禁用:
1.严重心衰(心功能不全)患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
3.既往对本制剂有过敏史的患者。

贮藏:遮光,0-5℃保存,避免冻结。

成份:

本品主要成份为前列腺素E1,其化学名称为: (1R,2R,3R)-3-羟基2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
化学结构式:

分子式:C20H34O5
分子量:354.49
辅 料:精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水

所属类别:

化药及生物制品>>血液和造血系统药>>抗血小板药>>血小板聚集抑制药

化药及生物制品>>心血管系统药物>>血管活性药>>血管扩张药

性状:

本品为白色乳状液体。

适应症:

1.治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。

2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成。

3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。

4.用于慢性肝炎的辅助治疗。

规格:

(1)1ml:5μg
(2)2ml:10μg。

用法用量:

成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10μg)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。

不良反应:

1.休克:偶见休克。要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施。

2.注射部位:有时出现血管疼、血管炎、发红,偶见发硬,瘙痒等。

3.循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药。另外,偶见脸面潮红、心悸。

4.消化系统:有时出现腹泻、腹胀、不愉快感,偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。

5.精神和神经系统:有时头晕、头痛、发热、疲劳感,偶见发麻。

6.血液系统:偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。

7.其他:偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。

禁忌:

以下患者禁用:

1.严重心衰(心功能不全)患者。

2.妊娠或可能妊娠的妇女。

3.既往对本制剂有过敏史的患者。

注意事项:

1.下述患者慎用本品:

(1)心衰(心功能不全)患者,有报告可加重心功能不全的倾向。

(2)青光眼或眼压亢进的患者,有报告可使眼压增高。

(3)既往有胃溃疡合并症的患者,有报告可使胃出血。

(4)间质性肺炎的患者,有报告可使病情恶化。

2.用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性。

3.给药时注意:

(1)出现不良反应时,应采取减慢给药速度,停止给药等适当措施。

(2)本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。

(3)不能使用冻结的药品。

(4)打开安瓿时,先用酒精棉擦净后,把安瓿上的标记点朝上,向下掰。

(5)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。

儿童用药:

小儿先天性心脏病患者用药,推荐输注速度为5ng/kg/min。

老年用药:

无特殊提示,请遵医嘱。

药物相互作用:

0. 避免与血浆增溶剂(右旋糖苷、明胶制剂等)混合。

药物过量:

目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道。

临床试验:

共入选222例慢性肝炎患者,采用随即盲法与古拉定进行对照,缓慢静脉给药,1支/日,治疗4周。根据患者ALT、AST、TBIL等肝功能指标判断疗效。凯时组有效率为86.11%,高于对照组。试验组常见的不良反应时注射部位静脉炎,共10例,停药后即消失;1例因头痛退出试验组后头痛消失;1例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻。

药理毒理:

1.药理作用

本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

2. 毒理作用

静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E1)250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。

药代动力学:

以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中,在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物(13、14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏排泄。给药后24小时内尿中排泄大约90%,其余经粪便排泄。

贮藏:

遮光,0-5℃保存,避免冻结。

包装:

无色安瓿,(1)1支/盒,(2)10支/盒。

有效期:

12个月

执行标准:

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-041)-2002Z-2008

批准文号:

1ml: 5μg:国药准字H10980023
2ml:10μg:国药准字H10980024

生产企业:

北京泰德制药有限公司

【企业名称】 北京泰德制药有限公司
【地址】 北京经济技术开发区荣京东街8号
【邮编】 100176
【省份/国家】 北京
【电话】 (010)67880648
【传真】 (010)67860459
【主页】 http://www.tidepharm.com