药典>化药及生物制品>心血管系统药物>治疗充血性心力衰竭药>正性肌力药>注射用氨力农
核准日期:2007年04月10日
注射用氨力农[药典]
Amrinone for Injection[药典]
Zhu She Yong An Li Nong
本品主要成份为:氨力农,其化学名称为:5-氨基-[3,4'-双吡啶]-6(1H)-酮。
化学结构式:
分子式:C10H9N3O
分子量:187.20
化药及生物制品>>心血管系统药物>>治疗充血性心力衰竭药>>正性肌力药
本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末。
适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
50mg
氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热,振摇,完全溶解后,再用适量的生理盐水稀释后使用。负荷量:0.5~1.0mg/?,5~10分钟缓慢静脉注射,继续以5~10μg/kg·min静脉滴注,单次剂量最大不超过2.5mg/?。每日最大量<10mg/?。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性,不增加心肌耗氧量,未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。
可有胃肠反应、血小板减少(用药后2~4周)、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。偶可见过敏反应,出现发热、皮疹,偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。长期口服副作用大,甚至导致死亡率增加,口服制剂已不再应用。
严重低血压。
氨力农在溶媒中成盐速度较慢,需40~60℃,温热、振摇、待溶解完全后,方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1~3mg/ml。
用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。
不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。
合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。
对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。
肝肾功能损害者慎用。
尚无用于心肌梗死经验,应慎重。
应监测血小板计数和肝肾功能变化。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
0. 与丙吡胺同用可导致血压过低。
与常用强心、利尿、扩血管药合用,尚未见不良相互作用。
与硝酸酯类合用有相加效应。
本品加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。
本品必须先用氨力农注射溶剂溶解,再以生理盐水稀释后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。
与速尿混合立即产生沉淀。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
本品为磷酸二酯酶抑制剂,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加,与肾上腺素β1受体或心肌细胞Na+、K+-ATP酶无关。 其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉所致,从而可降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重,长期用药不但强心疗效不明显,不良反应却增加,故不宜口服。
静脉注射2分钟内起效,10分钟作用达高峰,持续60~90分钟。血浆氨力农浓度平均为3.5μg/ml(1.5~7.5μg/ml),与心脏指数变化百分率成线性相关。血浆分布半衰期约4.6分钟,清除半衰期为2~5小时(平均3.6小时),蛋白结合率较低,为10%~20%。10%~40%通过肾脏以原药排泄,其余部分主要在肝脏中乙酰化,以数种代谢物形式排泄。
遮光,密闭保存。
玻璃瓶包装,5支/盒。
36个月。
《中国药典》2005年版二部
国药准字H10950060
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