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吡喹酮片

核准日期:2006年12月06日 修订日期:2010年10月01日

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药品名称:

吡喹酮片[药典]

Praziquantel Tablets[药典]

Bi Kui Tong Pian

成份:

本品的主要成份为吡喹酮。其化学名称为:2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮
其化学结构式为:

分子式:C19H24N2O2
分子量:312.41

所属类别:

化药及生物制品>>抗寄生虫病药>>驱肠虫药

化药及生物制品>>抗寄生虫病药>>抗吸虫病药>>抗血吸虫病药

性状:

本品为白色片。

适应症:

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

规格:

0.2g。

用法用量:

1、治疗吸虫病
(1)血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。
(2)华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日3次,连服3日。
(3)肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。
(4)姜片虫病:15mg/kg,顿服。
2、治疗绦虫病
(1)牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。
(2)短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。
3、治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

不良反应:

1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。
2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。
3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。
4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

禁忌:

眼囊虫病患者禁用。

注意事项:

1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。
2、脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。
3、合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。
4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
6、在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。

孕妇及哺乳期妇女用药:

哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。

儿童用药:

尚不明确。

老年用药:

尚不明确。

药物相互作用:

0. 尚不明确。

药物过量:

尚不明确。

药理毒理:

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:
1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
2、虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

药代动力学:

口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。

贮藏:

避光,密封保存。

包装:

塑料瓶装,每瓶100片。

有效期:

36个月。

执行标准:

《中国药典》2005年版二部。

批准文号:

国药准字H11020269

生产企业:

北京紫竹药业有限公司

【企业名称】 北京紫竹药业有限公司
Beijing Zizhu-Pharmaceutical Co. Ltd.
【地址】 北京市朝阳区朝阳北路27号
【邮编】 100024
【省份/国家】 北京
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