药品名称：

【通用名称】硫普罗宁片

【英文名称】Tiopronin Tablets

【汉语拼音】Liu Pu Luo Ning Pian

成份：

本品主要成份为硫普罗宁。
化学名称：N-(2-琉基丙酰基)-甘氨酸。
化学结构式：

分子式：C₅H₉NO₃S
分子量：163.20

所属类别：

化药及生物制品>>消化系统药物>>肝病辅助治疗药>>其他肝病辅助治疗用药

性状：

本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症：

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

规格：

0.1g

用法用量：

口服。一次0.1～0.2g ( 12片），一日3次，疗程23个月，或遵医嘱。

不良反应：

1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。
2、血液系统少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5X10⁶以下， 或者血小板到每毫升10X10⁶以下，建议停药。
3、消化系统可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃 疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总 胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。
4、泌尿系统可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。
5、皮肤皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%～32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮 肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。
6、呼吸系统据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。
7、肌肉骨骼有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。
8、长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症、疲劳感和肢体麻木，应停服本品。
9、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症。

禁忌：

以下患者禁用：
1、对本品成份过敏的患者。
2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
3、肾功能不全合并糖尿病者。
4、孕妇及哺乳妇女。
5、儿童。
6、急性重症铅、汞中毒患者。
7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

注意事项：

1、以下患者慎用：（1)老年患者；（2)有哮喘病史的患者；（3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。
2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、 血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局（FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳期妇女禁用。

儿童用药：

禁用。

老年用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

0. 本药不应与具有氧化作用的药物合用。

药物过量：

当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

药理毒理：

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四?饣?肌⒁伊虬彼帷⒍砸阴０被?拥仍斐傻母卧嗨鸷Γ?⒍月 性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATPSI的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

药代动力学：

硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85% ～90%，单剂给药500mg后，其T_max为5h，C_max为 3.6ug/ml, AUC_0-24h为29 ( ug h/ml)。本品在体内呈二室分布，t_1/2α为2.4h，t_1/2β为18.7h，血浆蛋白结合 率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可 排出78%。

贮藏：

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

包装：

药用铝塑泡罩包装，12片/板，1板/盒，2板/盒。

有效期：

24个月

执行标准：

YBH03322007

批准文号：

国药准字H20073793

生产企业：

国药集团国瑞药业有限公司

【企业名称】	国药集团国瑞药业有限公司
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