甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用,使5,10-甲撑四氢叶酸不足,脱氧胸苷酸dTMP合成受阻,影响DNA合成,MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成,因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH4携带的一碳基团如-CHO-,=C-所供给,故能干扰RNA和蛋白质的合成。
甲氨蝶呤片不是激素药。甲氨蝶呤是一种抗叶酸抗肿瘤药物,但同时它也是一种免疫抑制药物。临床上它可以用于急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤性等疾病的治疗,或者是应用于宫外孕保守治疗。
甲氨蝶呤片主要是治疗各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓病;头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤。除了服用期间控制自己的饮食以外,不能吃辛辣、油腻等食物,还应该注意甲氨蝶呤片有致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险,不要长时间的服用该药物。
甲氨蝶呤可以用来治疗宫外孕,因为该药适用于早期的输卵管妊娠,要求是没有药物治疗禁忌症,输卵管妊娠未破裂或流产,输卵管妊娠包块直径不超过四厘米,无明显内出血。
此药一种抗叶酸类的抗肿瘤药,具有广谱的抗肿瘤活性,可以单独应用或者与其他的化疗药物联合使用。甲氨蝶呤可以采用不同的给药方式,口服经常用的剂量是2.5-10mg/d;如果是注射,用于绒毛膜癌常规剂量是15-30mg/d,需要肌注5天。如果是乳腺癌最大的剂量是40mg/m2,在第1天和第8天静脉给药。