这种药物的主要药理作用是可以改善内耳循环功能，增加脑内血流量，所以可以用于治疗缓解美尼尔氏综合症，眩晕症，脑动脉硬化，脑血管疾病引起的一些头晕，眩晕的症状。同时由于高血压病导致的直立性眩晕，出现耳鸣，也有一定的缓解治疗作用。
具有扩张血管作用，可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。还有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。用于治疗内耳眩晕病，能减轻眩晕、耳鸣、恶心及头痛等症状。
具有扩张毛细血管的作用，能改善微循环、扩张脑血管、心血管，对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用，增加耳廓和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣等。能对抗二茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压等。
磺酸倍他司汀片具有扩张毛细血管的功效，有改善微循环、扩张脑血管、心血管作用。对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用，增加耳廓和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣等状况。
甲磺酸倍他司汀片的作用是扩张血管，常被用来治疗前庭周围性眩晕。能够改善内耳血循环，使耳蜗动脉的平滑肌舒张，减轻膜迷路水肿，改善内耳血流供应，也能改善脑血液循环。
服用甲磺酸倍他司汀，患者会出现如下几种不良反应：胃肠道反应，如恶心、呕吐等；过敏反应。由于此药有组胺药作用，会引起胃酸分泌过多，因此消化性溃疡患者需要谨慎用药。但甲磺酸倍他司汀还作用于H1受体，对支气管、呼吸道有收缩作用，因此支气管哮喘患者也需谨慎用药。