可抑制肝糖原输出，同时增加外周组织对葡萄糖的利用，从而达到控制血糖的目的，二甲双胍是不依赖胰岛细胞功能的，所以可以用于1型糖尿病和2型糖尿病，尤其适用于体重肥胖的2型糖尿病。
二甲双胍可减少肝糖产生，降低肠对糖吸收，并且可通过增加外周糖摄取和利用提高胰岛素敏感性。主要用于饮食控制和体育锻炼治疗无效的二型糖尿病人，特别是肥胖的二型糖尿病。与胰岛素合用，可以减少胰岛素的剂量，减少低血糖反应。还可以与磺脲类的降糖药物共同应用，起到协同作用。
格列吡嗪属于二代磺脲类药物，通过增加胰岛素的释放，起到降低血糖作用。可以用于二型糖尿病的治疗。这种药物没有直接的降糖作用，通过增加胰岛素的量来间接发生降糖作用。
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，主要用于成年后发病单用饮食控制无效的，且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。
二甲双胍的作用是增加胰岛素的敏感性，抑制肝脏糖的输出来控制血糖，有一些人群不适合用二甲双胍。第一，有严重的胃肠道疾病，用二甲双胍以后恶心呕吐。第二，有严重的肝脏疾病，比如肝硬化转氨酶非常高。第三有严重的肾脏疾病，比如尿毒症或者是尿毒症前期。第四有严重的感染创伤或者是有一定的缺血缺氧性的疾病，这时候用上二甲双胍就会加重缺血缺氧导致血糖控制不良或者是引发酮症酸中毒。
二甲双胍除了降糖之外，还有其他的心血管获益，还有抗肿瘤、治疗多囊卵巢综合症等的方面，禁忌证说有心肺功能不好、肝肾功能不好，一定要小心了，如果说肾功能中肌酐都比较增高了，还在用二甲双胍，会产生对肾脏的继续损害。
