肺腺癌的靶向治疗，就是利用肿瘤细胞与正常细胞分子之间分子生物学的差异，采用阻断信号传导通路，封闭受体，抑制血管生成等方法，作用于肿瘤的细胞特定的靶点，特异性地抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，促使其凋亡。由于作用靶点的特异性，分子靶向治疗比传统治疗具有更高的选择性，毒副作用会更小，靶向治疗已经有20余年的临床应用。
如果有基因突变，这时靶向治疗有效，可以服用一代靶向药物，当肺腺癌病人后期无法手术或者已经出现了远处转移如骨转移、肾上腺转移、颅脑转移，靶向治疗是有效的。靶向治疗一个月以后，病变开始缩小，三个月左右病变基本消失，但是靶向治疗会出现药物耐药的现象，出现耐药的时间低八个月左右，可以换用二代靶向药物。
靶向治疗的副作用包括发热、寒战、胃肠道反应和联合化疗引起的骨髓抑制。无论使用哪种靶向药物，最常见的副作用可能包括皮疹和过敏反应，甚至有一些可能导致严重腹泻，而其他类似化疗的药物可能导致肝肾损害和血细胞效应，如白细胞减少和贫血。
肺腺癌靶向治疗生存期2到3年。肺腺癌晚期出现远处转移、多发转移，这时候如果肺腺癌有基因突变，就可以进行靶向治疗，靶向治疗2个月以后就可以发现肿块，包括原发灶和转移灶会有不同程度的缩小，有时候肿块也会完全消失。
肺腺癌患者在选择靶向药物治疗时，根据所选择靶向药物的不同，费用也不尽一样，对于选择小分子的靶向药物制剂，由于已经进入医保报销范围，每个月费用一般需要1000多元，而对于选择安罗替尼靶向治疗的患者，每个月费用需要6000多元。
若为肺腺癌且伴有EGFR突变阳性者，靶向药物治疗效果较好，有效率可达70%-80%；若为肺鳞癌或肺腺癌未发生基因突变者，靶向药物有效率较低。若患者ALK基因或ROS基因突变阳性，可选择克唑替尼进行治疗。另外，与化疗药相比，靶向药物具有给药方便、携带方便、副作用小。