羟氯喹主要用于疟疾的预防和治疗，也用于类风湿关节炎红斑狼疮的治疗，口服治疗急性疟疾成人首次0.8克，6到8小时后服0.4克，二到三天一天一次一次0.4克；儿童首次每千克体重十个毫克，六到8小时后服每千克体重五毫克，二到三天每天一次，1次每千克体重五毫克；预防疟疾成人在进入疟疾流行区前一周服用0.4克，以后每周一次一次0.4克。
硫酸羟氯喹片，它的副作用主要是，胃肠道反应，食欲不振，恶心呕吐的。中枢神经系统反应兴奋如头疼，头昏，耳鸣，惊厥，共济失调等。眼反应，睫状体调节障碍，角膜视网膜水肿，萎缩，视野缺损。皮肤反应，如头发变白，脱发，皮疹等。血液学反应如再生障碍性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏。少见体重减轻倦怠，也有罕见的心肌病变。神经肌肉反应如骨骼肌软弱，眼外肌麻痹等。
羟氯喹的作用机制目前认为有可能与其免疫抑制剂抗炎作用有关，可能的机制包括干扰自身抗原的加工和递呈，抑制淋巴细胞的增殖，抑制多种细胞因子的产生，自然杀伤细胞的活性，阻断血小板聚集和黏附，此外羟氯喹还具有光保作用和降低胆固醇的作用。
服用硫酸羟氯喹可能会出现神经过敏，兴奋，情绪改变，精神病，头晕，眩晕，耳鸣，神经性耳聋，惊厥等神经系统反应。神经肌肉反应包括眼外肌麻痹，深肌腱反射消失或减退。皮肤反应包括头发变白，瘙痒，脱发，皮肤或者是黏膜色素沉着，皮疹。
硫酸羟氯喹不是激素，它是一种慢作用抗风湿药，是抗疟药的一种，是通过改变细胞内的微环境而影响细胞的功能，从而带来对炎症免疫反应和酶活性的一系列影响，主要是稳定溶酶体膜。硫酸羟氯喹是一种弱碱性，可以稳定溶酶体，是干扰依赖于酸性环境的酶的活性。
胃肠道反应，食欲不振，恶心呕吐的。中枢神经系统反应兴奋如头疼，头昏，耳鸣，惊厥，共济失调等。眼反应，睫状体调节障碍，角膜视网膜水肿，萎缩，视野缺损。皮肤反应，如头发变白，脱发，皮疹等。