复方利多卡因乳膏的作用，主要适用于表皮和黏膜的麻醉作用，起到一定的润滑作用。在临床上，主要用于气管插管的时候，在气管导管的前端做涂抹，均匀地涂抹以后，起到表麻的作用，能够减少气管插管的反应，气管导管造成黏膜压迫损伤，起到润滑的作用和麻醉的作用。
是通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层，通过皮层感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻醉作用，成功地解决了其他药品不能安全、有效的渗透完整皮肤并达到长时间镇痛的难题，使用会大大减少儿童注射疼痛和全麻所带来的不必要的风险。还能对皮肤瘙痒、疱疹病毒神经痛起到治疗的作用。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
复方利多卡因乳膏存在副作用的，用药后会出现用药部位水肿、红斑、局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高。
复方利多卡因乳膏是外用麻醉药，用于皮肤表皮的术疗。如拉双眼皮，还有点痣都可以术前涂擦在相应部位，有很不错的止痛作用。还可以治疗口腔溃疡，用药后可能出现皮肤发白，红肿等状，可自行消失。
长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。