儿茶酚 -O- 甲基转移酶（COMT）抑制剂是目前治疗伴有运动波动的帕金森病（PD）患者一线治疗药物，其代表药物为恩他卡朋，可显著减少 PD 患者关期时间。近期研发的 Opicapone 是一种新型的、每日一次的强效第三代 COMT 抑制剂，与恩他卡朋相比具有更加方便的给药方式。
为进一步明确 Opicapone 在 PD 患者中的疗效性和安全性，来自葡萄牙的学者 Ferreira 等进行一项多中心临床研究，证实了 Opicapone 50 mg 的治疗疗效，该研究发表于近期的 The Lancet Neurology 杂志中。
该研究为一项随机双盲安慰剂对照以及活性药物对照的双对照研究。在欧洲 19 个国家以及俄罗斯的 106 家专业中心招募 30～83 岁的 PD 患者。患者根据 1：1：1：1：1 随机分配接受 Opicapone（5 mg、25 mg 或 50 mg）、安慰剂或恩他卡朋（200 mg 与左旋多巴同服）治疗，共 14～15 周。主要终点为根据患者日记评估的从基线到研究结束时患者每日关期时间的变化。
从 2011 年 3 月 31 日至 2013 年 11 月 30 日，共筛选了 679 例患者，600 例患者进入随机分组，590 例患者被纳入全分析集，包括安慰剂对照组 120 例患者，恩他卡朋治疗组 120 例，opicapone 5 mg 治疗组 119 例，opicapone 25 mg 治疗组 116 例，opicapone 50 mg 治疗组 115 例。符合方案集患者为 537 例，五组患者分别为 112 例、104 例、110 例、105 例以及 106 例。
研究结果显示，安慰剂组患者每日平均关期时间改变为 -56 分钟，恩他卡朋治疗组为 -96.3 分钟，opicapone 5 mg 治疗组为 -91.3 分钟，opicapone 25 mg 治疗组为 -85.9 分钟，opicapone 50 mg 治疗组为 -116.8 分钟。opicapone 50 mg 治疗显著优于安慰剂组，与恩他卡朋治疗组相当。而 opicapone 5 mg 以及 opicapone 25 mg 治疗与安慰剂相比无显著统计学差异。
安慰剂组患者中有 60 例（50%）患者报告了治疗新出现的不良事件，恩他卡朋组有 69 例（57%），opicapone 5 mg 治疗组有 63 例（52%），opicapone 25 mg 治疗组有 65 例（55%），opicapone 50 mg 治疗组有 62 例（54%）。
最常见的不良事件为异动症（5 组患者中分别有 5 例、10 例、17 例、9 例和 18 例），失眠（5 组患者中分别有 3 例、5 例、4 例、0 例以及 7 例）。安慰剂组中有 6 例患者报告了严重不良事件，其他四组患者中分别有 8 例、4 例、4 例以及 1 例。
该研究结论认为，在伴有剂末现象（指药效维持时间越来越短，每次用药后期出现帕金森病的症状恶化）的帕金森病患者中，在左旋多巴基础上添加 opicapone 50 mg 治疗可为临床医生提供一种简单的给药方案，并且个体化调整已有的治疗方案，可减少每日总体左旋多巴用量，最大化左旋多巴临床治疗获益。
