1、液体制剂特点及分类
特点:
①分散度大、吸收快、作用较迅速;
②便于分剂量和服用,尤其适于儿童及老年患者
③液体制剂稳定性较差,贮藏、运输不方便
分类:溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液型
2、表面活性剂
亲水亲油平衡值(HLB)
离子型表面活性剂
阴离子型表面活性剂(硫酸化蓖麻油、阿洛索-OT)
阳离子型表面活性剂(洁尔灭、新洁尔灭)
两性离子型表面活性剂(卵磷脂)
非离子型表面活性剂(吐温、司盘)
(1)表面活性剂的毒性
毒性:阳离子型>阴离子型>非离子型
溶血作用:阳离子型、阴离子型>非离子型
剂型:静脉给药>口服给药>外用制剂
(2)表面活性剂在中药制剂中的应用
①增加难溶性药物的溶解度,改善制剂的澄明度,提高制剂的稳定性;
②用作乳剂或乳膏剂的乳化剂;
③提高饮片表面的润湿性而促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒的表面润湿性而促进分散;
④用作起泡与消泡剂。
3、真溶液型液体制剂
特点:
①药物吸收及所呈现的疗效比同一药物的混悬液或乳浊液好;
②药物必须具有足够的溶解度才能满足治疗要求;
③必要时可采用适宜的方法增加药物溶解度。
分类:溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂
4、胶体溶液型液体制剂
分类:
①高分子溶液剂-热力学稳定体系
②溶胶剂:热力学不稳定体系、动力学稳定性
5、混悬液型液体制剂
适宜药物:
①需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物;
②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物;
③但剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。
常用附加剂
(1)润湿剂:吐温类、司盘类表面活性剂
(2)助悬剂
①低分子:甘油、糖浆剂
②高分子
天然高分子:阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、果胶
合成高分子:甲基纤维素、羧甲基纤维素钠
③硅酸类:胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土
④絮凝剂与反絮凝剂:枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐
影响因素稳定措施
·微粒间的排斥力与吸引力:以微粒间吸引力略大于排斥力且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好。
·混悬粒子的沉降:
①减小微粒粒径;
②增加分散介质的黏度;
③减小固体微粒与分散介质间的密度差。
·微粒增长与晶型的转变:应在减少微粒粒径的同时,尽可能缩小微粒间的粒径差。
·温度的影响:贮藏于阴凉处
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